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Thermo脂質體3000的影響因素

發布時間: 2018-06-26  點擊次數: 4942次
Thermo脂質體3000是將藥物包封入類脂質雙分子層中而形成的一種超微型球狀載體。作為藥物載體使用的Thermo脂質體3000其成膜材料主要是一些天然或合成的脂質(磷脂和固醇等),常用的天然膜材有卵磷脂、豆磷脂、膽固醇、角甾醇等,合成膜材有二肉豆蔻酰卵磷脂、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油等。
影響Thermo脂質體3000膜穩定性的重要因素中,主要與磷脂相關的性質為“相變溫度”和“電荷”,主要與工藝有關的是“粒徑”;以及所載藥物的物理和化學特性,外界溫度、所處環境pH、離子強度等。
 
Thermo脂質體3000的影響因素
有效的頭部面積頭部面積增加有利于形成雙層結構。例如,二油酰磷脂酰膽堿易于形成雙層結構,而二油酰磷脂酰乙醇胺易于形成六角相。
靜電斥力、氫鍵由鹽、二價陽離子、pH降低所引起的頭部離子化,均有利于雙層結構的形成。而分子間氫鍵則有利于六角相的形成。
水化程度去水化有利于HⅡ相。
碳氫鏈長度及飽和度降低碳氫鏈長度及飽和度有利于形成HⅡ相。如二硬脂酰磷脂酰乙醇胺由雙層結構轉變為六角相的相轉變溫度(TH)為101℃;DOPE有一順式不飽和雙鍵,TH為10℃。
溫度升高溫度,碳氫鏈混亂程度增加,HⅡ相形成的可能性增加。
雙層結構穩定劑帶電荷的或高度可水化的兩親性分子均可作為雙層結構的穩定劑。磷脂酰膽堿、磷脂酰絲胺酸、磷脂酰肌醇、磷脂酰甘油在含量高于20mol%時,均可穩定PE雙層。這主要是由于它們降低了PE分子間的氫鍵,同時增加了界面水化度。寡糖通過增加DOPE雙層界面水化度、負電排斥及空間位阻防止雙層之間的接觸而穩定雙層結構。
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